Tamoxifen: Wirkung, Anwendungsgebiete, Nebenwirkungen

In den letzten Jahren hat sich die Behandlung mit Aromatasehemmern für Patientinnen nach den Wechseljahren durchgesetzt. Der Phase 1-Abbau von Tamoxifen wird durch Enzyme der Cytochrom P (CYP) 450-Familie katalysiert (Abb. 1). Ein Großteil wird zunächst durch CYP3A4/CYP3A5 in N Desmethyl-Tamoxifen umgewandelt. Sowohl dieser Metabolit als auch Tamoxifen selbst werden durch CYP2D6 weiter zu Endoxifen (90%) und 4-Hydroxy-Tamoxifen (10%) verstoffwechselt. Beide Produkte haben eine wesentlich höhere Affinität zum Östrogenrezeptor als Tamoxifen. Da Endoxifen aber in vielfach höherer Plasmakonzentration vorliegt, stellt es die eigentlich pharmakologisch wirksame Substanz dar (Jin et al., 2005).

• Die von Wachstumsfaktoren und Promotoren der Angiogenese werden gehemmt.
• So hemmt Tamoxifen im Brustgewebe die Wirkung von Östrogen (antagonistisch) während es in der Gebärmutter, den Knochen oder im Lipidstoffwechsel agonistisch wirkt.
• Der Blutgehalt des aktiven Endoxifen nimmt so um bis zu 75 Prozent ab.
• Damit soll  eine Verbreitung einzelner Krebszellen auf den gesamten Körper verhindert werden.
• Tamoxifen kann aber in einigen Fällen auch schon vor der Operation eine Behandlungsoption sein, um den Tumor bereits vor dem Eingriff zu verkleinern.

Dabei unterstützen wir Sie auch –wenn Sie das möchten- bei Ihren Wünschen nach weiterführender Diagnostik. Wir beraten Sie auch gerne darüber, ob für Sie ein Gentest für die Tamoxifen-Wirkung sinnvoll sein kann. In den letzten Jahren haben sich Aromatasehemmer als wirksame Behandlungsform erwiesen. Studien belegen, dass die Gabe eines Aromatasehemmers wie Letrozol nach Abschluss der Tamoxifen-Behandlung Vorteile aufweist. Darüber hinaus rufen diese Arzneimittel im Vergleich mit Tamoxifen seltener Nebenwirkungen hervor. Bei Frauen, die vor ihren Wechseljahren an Brustkrebs erkranken, muss die Hormonbildung der Eierstöcke ausgeschaltet werden.

Solche Gewebeproben werden entweder bereits im Rahmen der Diagnostik entnommen (Biopsie) oder nach der Operation. Entdeckt man dann Östrogenrezeptoren auf den Krebszellen, bedeutet das, dass der Tumor hormonabhängig wächst. Zwar gibt es Forschung, die darauf hindeutet, dass auch niedrig dosiertes Tamoxifen eine Wirkung auf Brustkrebszellen haben könnte.

Zusätzlichhat Prof. Dr. Pia Wülfing Ihnen zu den Brustkrebs-Medikamenten weitere allgemeine Informationen zur Indikation, Verabreichung, Dosierung, Nebenwirkungen und Wechselwirkungen zusammengestellt. Das Wissen um die Aktivität des CYP2D6 sowie mögliche Nebenwirkungen der Therapie beeinflussen maßgeblich die Compliance der betroffenen Patientinnen. Denn mit der Sicherheit, dass Tamoxifen optimal aktiviert wird und so das Brustkrebswachstum effektiv hemmt, wird die dauerhafte Einnahme erträglicher. Frauen können aber auch während der Therapie überprüfen lassen, welche Serumkonzentrationen von Tamoxifen und seinen aktiven Metaboliten erreicht werden.

Tamoxifen.d.a.v.i.d 30 mg

Stillzeit In höherer Dosierung hemmt Tamoxifen-ratiopharm® 20 mg beim Menschen die Milchproduktion vollständig. Diese setzt dann auch nach Beendigung der Behandlung innerhalb der Stillperiode nicht wieder ein. Darüber hinaus ist nicht bekannt, ob der Wirkstoff aus Tamoxifen-ratiopharm® 20 mg in die Muttermilch übergeht. Sie dürfen Tamoxifen-ratiopharm® 20 mg daher während der Stillzeit nicht einnehmen. Während der Anwendung von Tamoxifen-ratiopharm® 20 mg sollten Sie das Blutbild, den Kalziumgehalt im Blut sowie die Leberfunktion regelmäßig vom Arzt kontrollieren lassen.

• Noch in den 70er und 80er Jahren gab es als Vertreter der Hormontherapie praktisch nur das Tamoxifen.
• Ein erfahrener Schmerztherapeut wird Sie, sollten Sie diese Medikamente nicht mehr benötigen, auch bei der Reduktion selbiger tatkräftig unterstützen.
• Toxikologische Daten In Tierversuchen an Ratten wurde eine mittlere letale Dosis von 4100 mg pro Kilogramm bei oraler Aufnahme ermittelt.
• Ein regelmäßig durchgeführtes Koordinations- oder Vibrationstraining, bei dem die Nervenbahnen stärkere Reizimpulse erhalten, kann die Symptomatiken eindämmen oder lindern.
• Nach einer Brustkrebsoperation wird in bestimmten Fällen eine Chemotherapie durchgeführt.

Und das sogar noch viele Jahre über das Ende Ihrer Antihormontherapie hinaus! Deshalb ist uns sehr wichtig, dass Sie beim Auftreten von Nebenwirkungen Ihre Tabletten nicht absetzen, sondern sich von Ihrem behandelnden Arzt beraten lassen, wie Ihre Beschwerden verbessert werden könnten. Und manchmal hilft der Wechsel auf das Präparat eines anderen Herstellers oder eine andere Wirksubstanz.

Tamoxifen und Melatonin

Ursache sind häufig Nebenwirkungen wie Hitzewallungen, Stimmungsschwankungen und Schlafprobleme2. Beim Halbieren der Dosis war in Studien die Verträglichkeit von Tamoxifen besser3-5. Wir haben uns die aktuelle Datenlage zu Low-Dose-Tamoxifen für Sie angeschaut. Durch die Dauerstimulation werden zudem die Rezeptoren an der Hirnanhangdrüse abgebaut. Als Folge kommt die körpereigene Östrogenproduktion zum Erliegen, so dass die Krebszellen nicht mehr zum Wachsen angeregt werden.

Dieses ist dann die eigentlich aktive Form des Medikaments und wirkt mehr als 100-mal besser am Östrogen-Rezeptor als das Tamoxifen selbst. Den Umbau machen verschiedene Cytochrome (Leberenzyme), aber es ist immer ein spezielles Leberenzym, das Cytochrom CYP2D6, das eine Schlüsselrolle für die Qualität der kompletten Gesamtreaktion einnimmt. Bis vor kurzem vertrauten die Ärzte bei Patientinnen nach den Wechseljahren fast ausschließlich auf das bewährte Gegen-Hormon bzw. Mit Tamoxifen treten seltener Rückfälle auf und weniger Patientinnen versterben an Brustkrebs. Allerdings wissen Ärzte, dass die Gabe von Tamoxifen über mehr als 5 Jahre keinen Vorteil bringt. Brustkrebs ist die häufigste Krebserkrankung in der weiblichen Bevölkerung.

Ablauf einer Antihormontherapie

Bei einer Hormontherapie mit Anti-Östrogenen wie Tamoxifen wird nicht die Östrogenproduktion gestoppt, sondern die Wirkung des Östrogens auf die Tumorzellen blockiert. Anti-Östrogene besetzen die Bindungsstellen der Hormonrezeptoren auf den Tumorzellen, an die sonst die Östrogene andocken und den Wachstumsreiz auslösen. Ist der Rezeptor auf diese Weise blockiert, kann das Östrogen nicht mehr ankoppeln und somit seine Wirkung nicht entfalten. Eine Weiterentwicklung ist der Östrogenrezeptor-Antagonist Fulvestrant. Auch er besetzt die Östrogenrezeptoren der Krebszelle, schaltet sie aber vollständig aus, während bei dem seit Langem angewendeten Tamoxifen eine Restaktivität bestehen bleibt. Fulvestrant ist derzeit aber nur für Patientinnen mit einem fortgeschrittenen oder metastasierten Brustkrebs zugelassen.

Anwendung von Tamoxifen bei Brustkrebs

Es wird heute vielmehr ein individualisiertes Behandlungskonzept für jede Patientin entwickelt. Das relative Risiko auf Endometriumkarzinom nach 5 Jahren Tamoxifen-Therapie gegenüber der Durchschnittsbevölkerung von 2,2 ist allerdings gering. Von 1000 Frauen, die mit Tamoxifen wegen eines Mammakarzinoms behandelt werden, sterben durchschnittlich 1-2 an den Nebenwirkungen, während 90 erfolgreich behandelt werden. In offenen Studien wurde https://featuredbiography.com/qualitatssteroide-in-deutschland-wo-man-sie-findet/ auch bei der Behandlung der männlichen Infertilität eine Zunahme der Spermiendichte und Motilität beobachtet. Tamoxifen wird teilweise zur Therapie von Gynäkomastie (hier wird der Behandlungserfolg in der Fachliteratur allerdings nur mit etwa 60 % angegeben) und weiblicher Infertilität eingesetzt. Ausfluss aus der Scheide, Unregelmäßigkeiten bei der monatlichen Regelblutung bis hin zur völligen Unterdrückung vor den Wechseljahren.

Da Tamoxifen in der Gebärmutter östrogenagonistisch wirkt kann es dort die Zellteilungsrate und damit die Bildung von Polypen (Schleimhautwucherungen) oder Karzinomen fördern. Die Standarddosierung für Tamoxifen bei Erwachsenen liegt typischerweise bei 20 mg pro Tag. Diese Dosis kann als Einzeldosis oder aufgeteilt in zwei Dosen (z.B. 10 mg zweimal täglich) eingenommen werden.

Tamoxifen Tillomed 20 mg Tabletten

Vor den Wechseljahren gibt es für junge Frauen die nachfolgenden Therapiemöglichkeiten. Wie auch im allgemeinen Teil zur Antihormontherapie beschrieben, muss die Eierstocksfunktion sicher ausgeschaltet werden, um Aromatasehemmer oder Fulvestrant vor den Wechseljahren einsetzen zu können. Es kann vorkommen, dass wir Ihnen auf apotheken.de unter „Apotheken in Ihrer Nähe“ Apotheken präsentieren, die nicht in Ihrer unmittelbaren Umgebung sind. Das passiert, wenn wir Ihren Standort über die Browserinformationen nicht genau genug bestimmen können.